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1、新(xīn)型質(zhì)子泵抑制劑 ，國(guó)家醫(yī)保乙類品種；
2、抑制胃酸作(zuò)用(yòng)最強的第三代凍幹粉針質(zhì)子泵抑制劑 ；
3、全科(kē)室用(yòng)藥：用(yòng)藥面寬，市場容量大，操作(zuò)空間可(kě)觀。
4、 一線(xiàn)治療消化性潰瘍出血所緻上消化道出血 ，一線(xiàn)預防和治療應激性潰瘍，有(yǒu)效防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
【藥品名(míng)稱】
通用(yòng)名(míng)：注射用(yòng)泮托拉唑鈉
商(shāng)品名(míng)：美來路
英文(wén)名(míng)：Pantoprazole Sodium For Injection
漢語拼音：Zhusheyong Pantuolazuona
化學(xué)名(míng)稱：5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑鈉一水合物(wù)
分(fēn)子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O
分(fēn)子量：423.38
【性狀】
本品為(wèi)白色或類白色疏松塊狀物(wù)或（和）粉末。
【藥理(lǐ)毒理(lǐ)】
泮托拉唑為(wèi)質(zhì)子泵抑制劑，通過與胃壁細胞的H+-K+ATP酶系統的兩個位點共價結合而抑制胃酸産(chǎn)生的最後步驟。該作(zuò)用(yòng)呈劑量依賴性并使基礎和刺激狀态下的胃酸分(fēn)泌均受抑制。本品與H+-K+ATP酶的結合可(kě)導緻其抗胃酸分(fēn)泌作(zuò)用(yòng)持續24小(xiǎo)時以上。
毒理(lǐ)研究
遺傳毒性：
泮托拉唑的人淋巴細胞染色體(tǐ)畸變試驗、中(zhōng)國(guó)倉鼠卵巢細胞/HGPRT正向突變試驗及二次小(xiǎo)鼠微核試驗中(zhōng)的一次結果均為(wèi)陽性，而大鼠肝髒DNA共價結合試驗結果難以判斷。Ames試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、AS52/GPT哺乳動物(wù)細胞正向基因突變試驗、小(xiǎo)鼠淋巴瘤L5178Y細胞胸腺嘧啶激酶突變試驗及體(tǐ)内大鼠骨髓細胞染色體(tǐ)畸變試驗結果均為(wèi)陰性。
生殖毒性：
雄性大鼠經口給予泮托拉唑500mg/kg/d（按體(tǐ)表面積折算為(wèi)臨床推薦口服劑量的98倍），雌性大鼠經口給予泮托拉唑450mg/kg/d（按體(tǐ)表面積折算為(wèi)臨床推薦口服劑量的88倍）時，生育力及生殖行為(wèi)未見明顯異常。
大鼠靜脈給予泮托拉唑20mg/kg/d（按體(tǐ)表面積折算為(wèi)臨床推薦口服劑量的4倍）家兔靜脈給予泮托拉唑15 mg/kg/d（按體(tǐ)表面積折算為(wèi)臨床推薦口服劑量的6倍）對生育力和胎仔均未見明顯損害。泮托拉唑及其代謝(xiè)産(chǎn)物(wù)可(kě)以從家兔乳汁中(zhōng)分(fēn)泌。
緻癌性：
SD大鼠連續24個月經口給予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d，胃底出現劑量依賴性的腸嗜鉻樣細胞增生及良性和惡性的神經内分(fēn)泌細胞瘤。當劑量為(wèi)50和200 mg/kg/d（按體(tǐ)表面積折算為(wèi)臨床推薦口服劑量的10和40倍）時，前胃出現良性鱗狀細胞乳頭狀瘤和惡性鱗狀細胞癌。泮托拉唑還導緻極少數大鼠出現胃腸道腫瘤，包括50 mg/kg/d劑量時偶爾出現十二指腸腺癌，以及200 mg/kg/d劑量時胃底出現良性息肉和腺癌。泮托拉唑給藥劑量0.5-200mg/kg/d時，大鼠劑量依賴性地出現肝細胞腺瘤和肝癌，200 mg/kg/d劑量還可(kě)使大鼠甲狀腺囊泡細胞瘤和囊泡細胞癌的發生率增加。SD大鼠6個月和12個月的毒性研究中(zhōng)也偶見肝細胞腺瘤和肝癌。
Fischer344大鼠連續24個月經口給予泮托拉唑鈉5-50mg/kg/d（按體(tǐ)表面積折算為(wèi)臨床推薦口服劑量的1-10倍），胃底劑量依賴性出現腸嗜鉻樣細胞增生及良性和惡性的神經内分(fēn)泌細胞瘤。但該試驗的劑量選擇不足以支持對泮托拉唑潛在緻癌性的充分(fēn)評價。
B6C3FI小(xiǎo)鼠連續24個月經口給予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按體(tǐ)表面積折算為(wèi)臨床推薦口服劑量的0.5-15倍），同樣出現胃底腸嗜鉻樣細胞增生；雌鼠在150 mg/kg劑量時，肝細胞腺瘤和肝癌的發生率升高。
上述齧齒類動物(wù)的緻癌性研究結果提示本品具(jù)有(yǒu)一定的緻癌性，但此結果與臨床的相關性尚不清楚。
【适應症】适用(yòng)于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃粘膜病變，複合性胃潰瘍等急性上消化道出血。
【用(yòng)法用(yòng)量】
靜脈滴注。一次40~80mg，每日1~2次，臨用(yòng)前将10ml 0.9%氯化鈉注射液注入凍幹粉小(xiǎo)瓶内，将溶解後的藥液加入0.9%氯化鈉注射液100~250ml中(zhōng)稀釋後供靜脈滴注。靜脈滴注，要求15~60分(fēn)鍾内滴完。本品溶解和稀釋後必須在4小(xiǎo)時内用(yòng)完，禁止用(yòng)其他(tā)溶劑或其他(tā)藥物(wù)溶解和稀釋。
【不良反應】
偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症狀。大劑量使用(yòng)時可(kě)出現心律不齊、轉氨酶升高、腎功能(néng)改變、粒細胞降低等。
【禁忌】
1、對本品過敏者禁用(yòng)。2、妊娠期與哺乳期婦女禁用(yòng)
【注意事項】
1、本品抑制胃酸分(fēn)泌的作(zuò)用(yòng)強，時間長(cháng)，故應用(yòng)本品時不宜同時再服用(yòng)其它抗酸劑或抑酸劑。為(wèi)防止抑酸過度，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長(cháng)期應用(yòng)（卓—艾綜合征例外）。
2、腎功能(néng)受損者不須調整劑量；肝功能(néng)受損者需要酌情減量。
3、治療潰瘍時應排除胃癌後才能(néng)使用(yòng)本品，以免延誤診斷和治療。
【孕婦及哺乳期婦女用(yòng)藥】孕婦及哺乳期婦女禁用(yòng)。
【兒童用(yòng)藥】尚無兒童靜脈應用(yòng)本品的經驗。
【老年用(yòng)藥】老年人用(yòng)藥劑量無須調整。
【藥物(wù)相互作(zuò)用(yòng)】本品與肝髒細胞色素P450酶的親和力較低，并有(yǒu)Ⅱ期代謝(xiè)的途徑，因而與通過細胞色素P450酶系代謝(xiè)的其他(tā)藥物(wù)相互作(zuò)用(yòng)較奧美拉唑和蘭索拉唑少。
【規格】按C16H15F2N3O4S計40mg
【藥物(wù)過量】尚不明确。
【包裝(zhuāng)】低硼矽玻璃管制注射劑瓶/鈉鈣玻璃模制注射劑瓶，1瓶/盒，10瓶/盒
【貯藏】避光、密閉、在陰涼處(不超過20℃)保存
【有(yǒu)效期】24個月
【批準文(wén)号】國(guó)藥準字H20065823
【生産(chǎn)企業】瑞陽制藥有(yǒu)限公(gōng)司
